左氧氟沙星

0XGRLevofloxacin左旋氧氟沙星左氟沙星利复星(?)-OfloxacinC18H20FN3O4361.37

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、贮存方法; 6、毒理学数据; 7、计算化学数据; 8、安全信息; 、生态

物理性质

性状：浅黄色粉末
熔点（oC）：218-220

作用与用途

常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

性质与稳定性

可广泛应用于呼吸道感染、妇科疾病感染、皮肤和软组织感染、外科感染、胆道感染、性传播疾病以及耳鼻口腔科感染等多种细菌感染的一种口服或肠胃外用的广谱氟喹诺酮抗菌药物。
主要用于
（1）制造各类左旋氧氟沙星胶囊、片剂等抗菌药制剂。
（2）为全合成抗菌素，用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤组织感染等
（3）为全合成抗菌素，治疗各种细菌感染。

合成方法

方法1：由外消旋的氧氟沙星经填充特殊固定相的高效液相色谱柱直接拆分得左旋体；或将氧氟沙星以硫酸羟胺处理后，用盐酸酸化得盐酸盐经碱性离子交换柱处理，得到的两性化合物，加入(S)-(+)-扁桃酸，其与(-)-异构体成盐后形成结晶，可通过离子交换树脂，再经还原脱氨基得产品。

贮存方法

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

毒理学数据

1、急性毒性：大鼠经口LD50：1478mg/kg；小鼠经口LD50：1803mg/kg；猴子经口LD50：>250 mg/kg；
2、其他多剂量毒性：大鼠经口TDLo：14560mg/kg/26W-I；大鼠经口TDLo：22400mg/kg/28D-I；猴子经口TDLo：2800mg/kg/28D-I；
3、生殖毒性：受孕7-17天的大鼠经口TDLo：8910 mg/kgSEX/DURATION；

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.4
2、氢键供体数量：1
3、氢键受体数量：8
4、可旋转化学键数量：2
5、互变异构体数量：
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：73.3
7、重原子数量：26
8、表面电荷：0
9、复杂度：634
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：1
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1