布比卡因
物理性质
性状:白色结晶性粉末
熔点(oC):255~256
溶解性:易溶于水、乙醇、难溶于氯仿,几乎不溶于乙酸乙酯。无臭、味苦。
性质与稳定性
左布比卡因是比布卡因的单一异构体,比布比卡因有更好的安全性和较少的中枢神经系统和心脏毒性。用于外科和产科局部或区域麻醉,以及手术后疼痛的控制。
合成方法
左布比卡因的制备:消旋的布比卡因和L-(+)-酒石酸溶于丙酮,在室温搅拌至固体全溶,加入右布比卡因酒石酸盐,搅拌至右布比卡因酒石酸盐完全沉淀出。过滤出固体,在滤液中加入左布比卡因酒石酸盐,搅拌使左布比卡因酒石酸盐沉淀析出。过滤出固体,往滤液中加入消旋的布比卡因,加入丙酮,搅拌至固体全
溶。加入右布比卡因酒石酸盐晶种,搅拌约7h,如此不断进行下去。每次得右布比卡因酒石酸盐和左布比卡因酒石酸盐。在搅拌下,将左布比卡因酒石酸盐溶于水,用浓氨水调节pH值。过滤、水洗、干燥至恒重,得粗左布比卡因,用热异丙醇重结晶,得纯左布比卡因。
贮存方法
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
毒理学数据
静脉-大鼠 LD50: 5.6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 7.3 毫克/公斤
分子结构数据
1、 摩尔折射率:88.62
2、 摩尔体积(m3/mol):279.2
3、 等张比容(90.2K):709.0
4、 表面张力(dyne/cm):41.5
5、 极化率(10-24cm3):35.13
安全信息
危险运输编码: UN 2811
危险品标志: 极毒
安全标识:S22 S26 S45 S36/S37/S39
危险标识:R41 R38 R26/27/28