洛非西定
物理性质
性状:结晶
熔点(oC):126~128 oC
性质与稳定性
咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。中枢的α肾上腺受体激动剂,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用。用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合征。
合成方法
方法1:(-)-2-羟基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚缩合,得到的化合物和乙二胺反应,反应产物在四氯化钛作用下环合,得(-)-洛非西定。
毒理学数据
小鼠、大鼠和狗LD50(mg/kg):74~147经口;8~18静脉注射。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:64.65
2、 摩尔体积(m3/mol):186.3
3、 等张比容(90.2K):478.3
4、 表面张力(dyne/cm):43.4
5、 极化率(10-24cm3):25.63