羟丙哌嗪

0082(±)-Dropropizine3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇3-(4-Phenyl-1-piperazinyl)-1,2-propanediolC13H20N2O2236.31

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、毒理学数据; 5、分子结构数据; 6、安全信息

物理性质

性状：从苯结晶
熔点（oC）：105℃。

性质与稳定性

新型镇咳药，效果和外消旋羟苯哌嗪相同，但副作用降低，几无中枢镇静作用。

合成方法

羟丙哌嗪的制备：苯胺和二乙醇胺缩合，反应处理后，得到苯基哌嗪。将苯基哌嗪、碳酸氢钠、95%乙醇和3-氯-1,2-丙二醇，搅拌回流，经处理得羟丙哌嗪。左旋羟丙哌嗪的制备：D-甘露糖醇和丙酮在二氯化锌作用，生成D-甘露醇-1,2,5,6-二缩酮。将二缩酮溶于甲醇，滴入高碘酸钠溶液，搅拌。加甲醇，调节PH，过滤，滤液加四氢硼钠还原，经处理得到(S)-1,2-异亚丙基甘油。将异亚丙基甘油和吡啶混合，加入对甲苯磺酰氯，搅拌。经处理得到甘油酯。将甘油酯和苯基哌嗪溶于苯，回流，过滤，沉淀用无水乙醇洗，滤液蒸干，用乙醚处理，过滤。固体用丙酮重结晶，得左旋羟丙哌嗪。