头孢唑喃

00KKCefuzonam(6R,7S)-7-[[(2Z)-2-(氨基-4-噻唑基)-2-[6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基) (甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-[(1,2,3C16H15N7O5S4513.59

目录: 1、作用与用途; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、毒理学数据; 5、分子结构数据

作用与用途

头孢唑南钠(Cefuzonam Sodium)：C16 H14N7O5S4Na.2H2O。黄色结晶或结晶性粉末，无臭或略有异臭。易溶于甲醇或水，微溶于乙醇.

性质与稳定性

用于流感杆菌、变形杆菌属、大肠杆菌等敏感菌引起的败血症、急性支气管炎、扁桃体炎、外伤及手术创口的继发性感染、咽喉炎、关节炎等。

合成方法

4.44g化合物(I)(其制备参见。Bucourt R，et a1．Tetrahedron，1978，34：2233～2243)和1.4lml三乙胺溶于70ml二氯甲烷，在冰浴冷却下加入2.08g五氯化磷，搅拌15mine．反应液蒸发至干，剩余物溶于50ml二氯甲烷和．50ml丙酮的混合液中，再次浓缩。剩余物加到50ml丙酮中，过滤。滤液冷却后，加到用冰浴冷却的2.53g化合物(Ⅱ) (其制备参见Lewis G S,et a1．J Med Chem，1979，22：1214)在50ml丙酮和含有0.84g碳酸氢钠及2.82ml三乙胺的75ml水的混合液中。在冰浴冷却下搅拌0.5h，再在室温下搅拌1h。用4mol/L盐酸酸化至Ph=2，加入100ml水，用乙酸乙酯提取(3×150m1)。提取液合并，水洗2次，无水硫酸镁干燥。浓缩得5.7g化合物(Ⅲ)。
将4.4g化合物(Ⅲ)加到30ml 80%甲酸水溶液中，在室温下搅拌2h。过滤，滤液用活性炭脱色，再过滤。滤液减压于40℃浓缩至干，剩余物用乙醚浸渍，得2.4g白色无定形固体的头孢唑南。