头孢他啶
物理性质
性状:无色结晶或白色粉末。
溶解性:在水或甲醇中微溶,在丙酮或氯仿中不溶。该品加水即泡腾溶解生成澄清
药液,因浓度的不同,药液可呈浅黄色至琥珀色。
作用与用途
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
性质与稳定性
头孢他啶对β-内酰胺酶的稳定性较好,在临床合理使用下耐药概率较低,副反应发生较少,第三代广谱头孢菌素,对多种内酰胺酶稳定,对革兰阳性菌和阴性菌以及厌氧菌株均有较强的杀菌作用,对绿脓杆菌有高效,是惟一的能代替氨基糖苷类的头孢类抗生素,因而有人称之为第四代头孢类抗生素。临床用于敏感菌所致的严重感染(如败血症、脑膜炎、菌血症等),呼吸道感染(如肺炎、支气管炎等),耳鼻喉部感染,皮肤及软组织感染,泌尿系统感染,胃肠、胆及腹部感染,骨及关节感染等。
合成方法
(1)以头孢噻啶为原料,用三甲基氯化硅硅烷化后,再和五氯化磷在低温反应后,经低级醇处理,得到无定形的固体,然后用含盐酸的乙腈等溶剂处理得到的化合物再和(z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反应,反应液经水洗和蒸去二氯甲烷后,加入二甲基甲酰胺、甲酸和盐酸的混合液进行处理,过滤除去沉淀,再加入丙酮或甲醇,将处理得到的化合
毒理学数据
口服-大鼠 LD50: > 20000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: > 20000 毫克/公斤
安全信息
危险品标志: 有害
安全标识:S26 S36
危险标识:R20/21/22 R36/37/38