奈韦拉平
物理性质
性状:结晶体
熔点(oC):247~249
作用与用途
pKa2.8。亲油性;分配系数83。水中溶解度:约0.1mg/ml(PH值中性);在PH<3时易溶。
性质与稳定性
奈韦拉平是HIV-I的非核苷类逆转录酶抑制剂,与HIV-I的逆转录酶直接连接,并且通过使该酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。用于治疗艾滋病。
合成方法
2-羟基-4-甲基--3-硝基吡啶经三氯氧磷氯化,得到的化合物经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶。用2-氯烟酰氯对该物质进行酰胺化,再和环丙胺缩合得化合物,最后在二甲基甲酰胺中回流,得到奈韦拉平。
安全信息
危险品标志: 刺激
安全标识:S26 S36 S37/S39
危险标识:R36/37/38