法莫替丁
物理性质
性状:白色结晶或者结晶性粉末。
熔点(oC):163-164
溶解性:在甲醇中微溶,在丙酮中极微溶解,在水或氯仿中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。
作用与用途
指定条件下稳定,远离氧化物。
性质与稳定性
1.为H2受体拮抗药。适用于消化性溃疡病(胃、十二指肠溃疡)、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。制剂有片剂、散剂、注射剂。
2.为组胺H2受体阻滞药,对胃酸分泌具有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,选择性强,能持久地抑制胃酸分泌。作用强,维持时间长,安全范围广,无抗雄激素与干扰药物代谢酶等作用。其拮抗
作用是西咪替丁的30多倍,是雷尼替丁的14倍。其所用剂量只有西咪替丁的1/20,雷尼替丁1/7。用于消化性溃疡病、胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化道出血等。
合成方法
由脒基硫脲制得。
贮存方法
存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。
毒理学数据
小鼠静脉注射LD50:244.4mg/kg。
生态学数据
通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:79.06
2、 摩尔体积(m3/mol):183.5
3、 等张比容(90.2K):576.5
4、 表面张力(dyne/cm):97.3
5、 极化率(10-24cm3):31.34
计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-0.6
2、 氢键供体数量:4
3、 氢键受体数量:9
4、 可旋转化学键数量:7
5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):176
6、 重原子数量:20
7、 表面电荷:0
8、 复杂度:469
9、 同位素原子数量:0
10、 确定原子立构中心数量:0
11、 不确定原子立构中心数量:0
12、 确定化学键立构中心数量:0
13、 不确定化学键立构中心数量:0
14、 共价键单元数量:1