奥美昔芬
作用与用途
盐酸森可曼(Centchroman Hydrochloride):C30H35NO3?HCl。[51023-56-4]。白色结晶,熔点165~166℃。UV最大吸收(甲醇):232(ε3701),278nm。pKa2.1。溶于10份的氯仿,20份的丙酮,60份的95%乙醇,20份的甲醇。几不溶于水、异丁醇、0.1mol/L盐酸或0.1mol/L氢氧化钠。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):400腹腔注射。
性质与稳定性
非甾体结构的女用口服避孕药,一周只需服用一次。
合成方法
15g2,2-二甲基-4-(对羟基苯基)-7-甲氧基-3-苯基色烯[2,2-Dimethyl-4-(p-hydrocyphenyl)-7-methoxy-3-phenylchromene]溶于250ml四氢呋喃,加入7.5g 5%钯-炭催化剂,在7MPa的氢压和70℃下氢化12he.滤去催化剂,真空浓缩至于。剩余物用苯-石油醚(30~60℃)重结晶,得顺-2,2-二甲基-4-(对羟基苯基)-7-甲氧基-3-苯基色满,熔点174~177℃。