氟达拉滨
物理性质
性状:从乙醇/水结晶。
熔点(oC):260
溶解性:微溶于水、有机溶剂。单磷酸盐溶于水。
性质与稳定性
其磷酸基在血液中被迅速裂开(去磷酸作用)生成代谢物9-β氟阿糖腺苷(F-ara-A),进入细胞内经磷酸化变成具抗肿瘤活性的F-ara-ATP.本品的抗肿瘤机制涉及参入肿瘤细胞DNA或RNA链,使链停止延伸,以达到抑制DNA或RNA合成的目的.临床用于治疗其他疗法无效的慢性淋巴细胞性白血病.
合成方法
1. 2,6-二乙酰氨基-9-β-(2’,3’,5’-O-三苄基-D阿拉伯糖基)嘌呤的制备