利福昔明

0WATRifaximin4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-Rifacol 4-Deoxy-4′-methylpyrido[1′,2′-1,2]imidazo[5,4-c]rifamyciC43H51N3O11785.88

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、贮存方法; 4、毒理学数据; 5、计算化学数据; 6、作用与用途; 7、合成方法; 8、生态学数据; 、分

物理性质

性状：橘红色粉末
熔点（oC）：200-205
溶解性：溶于乙醇、乙酸、乙酯、氯仿和甲苯，不溶于水

性质与稳定性

一种肠道抗生素，是利福霉素衍生物，适用于革兰氏阳性菌及阴性菌，需氧及厌氧细菌所致急慢性肠道感染，腹泻综合症，肠道菌群改变所致腹泻，术前及术后肠道预防用药，血氨过多，门静脉分流脑炎，肝昏迷。是一种高效低毒的肠道抗生素。适用于革兰氏阳性菌及阴性菌，需氧及厌氧细菌所致急慢性肠道感染，腹泻综合症，肠道菌群改变所致腹泻等适用于革兰阳性菌及阴性菌，需氧及厌氧细菌所致急慢性肠道感染，腹泻综合症，肠道菌群改变所致腹泻等

贮存方法

0-6°C冷藏

毒理学数据

1、急性毒性：大鼠经口LD50：>2mg/kg；狗经口LD50：>2mg/kg；
2、其他多剂量毒性：大鼠经口TDLo：9 gm/kg/26W-I

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：6.9
2、氢键供体数量：5
3、氢键受体数量：12
4、可旋转化学键数量：3
5、互变异构体数量：36
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：198
7、重原子数量：57
8、表面电荷：0
9、复杂度：1590
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：9
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：3
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1

作用与用途

1. 存在于烟气中。

合成方法

1.由4-甲基吡啶与甲醛反应生成4-吡啶乙醇，然后脱水而得。反应式如下：
上述工艺是国外目前工业上主要采用的工艺方法，如日本广荣化学工业公司。
向三口搪瓷反应器中加入4-甲基吡啶3720kg，多聚甲醛304kg，苯甲酸61kg，蒸馏水180kg，在常压下加热回流60h，开始时沸腾温度在105℃，结束时沸腾温度可在120℃以上。先在减压下蒸出未反应的4- 甲基吡啶，然后在13.3KPa减压下蒸出全部未反应的4- 甲基吡啶，可得粗吡啶乙醇498kg。催化剂苯甲酸在回收的甲基吡啶中，共得回收液（水、甲基吡啶、苯甲酸、甲醛）3750kg。然后添加4-甲基吡啶385kg，多聚甲醛110kg，进行第二次反应。依此进行8次反应，共得吡啶乙醇4000kg，消耗4-甲基吡啶3800kg、多聚甲醛310kg，产率95%。吡啶乙醇脱水操作工序：将40%～50%的工业氢氧化钠水溶液100kg放入三口反应釜中，加入0.1kg亚甲基蓝，升温到140～190℃，抽真空到（600～700） ×133.3Pa，开始滴加含有0.1%亚甲基蓝的吡啶乙醇，乙烯吡啶与水立即被蒸馏出来，迅速冷却到室温，并加入0.1%亚甲基蓝，加入5% （质量分数）固体工业氢氧化钠，静置24h，溶液即分为两层。上层为乙烯吡啶，加入0.1%亚甲基蓝进行减压精馏，沸点必须在50℃以下，以免产生聚合反应，向纯4-乙烯基吡啶中加入0.1%亚甲基蓝，以防聚合，可以放置一年以上，产率在80%以上。