5-氨基喹啉

物理性质

一、物性数据
1、熔点：106-109°C。
2、沸点：310°C。

作用与用途

性质与稳定性：
常温常压下，或不分解产物。

贮存方法

贮存：
将密器密封，储存密封的主藏器内，并放在阴凉， 干爽的位置。

生态学数据

三、生态学数据：
1、其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

分子结构数据

五、分子性质数据：
1、 摩尔折射率：46.42
2、 摩尔体积（m³/mol）：119.0
3、 等张比容（90.2K）：331.0
4、 表面张力（dyne/cm）：59.8
5、 极化率（10^-24cm³）：18.40

计算化学数据

四、计算化学数据：
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：1.2
2、 氢键供体数量：1
3、 氢键受体数量：2
4、 可旋转化学键数量：0
5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：38.9
6、 重原子数量：11
7、 表面电荷：0
8、 复杂度：136
9、 同位素原子数量：0
10、 确定原子立构中心数量：0
11、 不确定原子立构中心数量：0
12、 确定化学键立构中心数量：0
13、 不确定化学键立构中心数量：0
14、 共价键单元数量：1

安全信息

危险品标志： 刺激
安全标识：S26 S36
危险标识：R36/38

性质与稳定性

1.本品是一种对肿瘤细胞具有选择性抑制的药物，为抗肿瘤酶制剂。可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。
2.抗肿瘤酶制剂。对急性淋巴细胞白血病缓解率在50%以上。对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病有一定疗效，对恶性淋巴瘤疗效也较好。优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效，缺点是单独使用不仅缓解期短，且易产生耐药性。

合成方法

菌种培养采取大肠杆菌Escherichia Coli A.S.1.357，牛肉汁培养基100ml，蛋白胨1g，氯化钠0.5g和琼脂2～2.5g,在37⁰C下，试管培养24h，茄瓶培养8h ,锥瓶培养16h。
大肠杆菌^{肉汤培养基；370C;2d}→_菌种培养肉汤菌种
种子培养培养基用10%的玉米浆接种量1%～1.5%，在37⁰C下，通气搅拌培养6～8h。
肉汤菌种^{玉米浆；370C;6h}→_种子培养种子菌种
发酵罐培养取10%玉米浆接种量8%，在37⁰C下，通气搅拌培养6～8h，离心，分离发酵液，得菌体，搅拌下加入2倍发酵液量的丙酮，压滤，滤饼过筛，自然风干成菌体干粉。
种子菌种^{玉米浆; 370C；7h}→_{发酵罐培养}发酵液^丙酮→_{压滤，风干}干菌体
提取、沉淀每千克菌体干粉加入pH8的硼酸缓冲液（0.01mol/L）10L，在搅拌下37⁰C保温1.5h后，降温到30⁰C左或，用乙酸溶液（5mol/L） 调节pH4.2～4.4,压滤，加入2倍于滤液体积的丙酮，静置3～4h，待沉淀完全，过滤，收集沉淀，晾干，即得干粗酶。
干菌体^{硼酸缓冲液；pH8;370C}→_提取提取液^HAc;pH4.3→_沉淀干粗酶
热处理取粗制酶1g 加入20ml 甘氨酸溶液（3g/L即0.3g），调节pH8.8,搅拌1.5h，离心，收集上清液，加热到60⁰C，热处理30min。离心弃去沉淀，上清液加2倍体积的丙酮，析出沉淀，离心，收集酶沉淀，加pH8磷酸缓冲液（0.01mol/L），再离心弃去不溶物，得上清酶沉液。
干粗酶^{甘氨酸；600;30min}→_热处理酶溶液
精制、冻干调节pH8.8酶溶液，离心弃支沉淀，上清液再调pH7.7,在上清液中加聚乙二醇（500g/L即50%），使聚乙二醇的浓度达到160g/L（16%），在温度2～5⁰C时，放置4～5d，有沉淀析出，离心分离沉淀。加蒸馏水使之溶解，加4倍溶液量的丙酮，沉淀，同法重复1次，沉淀用pH6.4磷酸缓冲液（0.05mol/L）溶解，得精制酶溶液。调节pH至5～5.2，再加聚乙二醇（500g/L）,如此重复处理1次。再调pH7.7，加聚乙二醇（500 g/L）溶解，在无菌条件下用6号垂熔漏斗过滤，分装，冷冻干燥，即得注射用（天）门冬酰胺酶成品，每支10000U或20000U。
酶溶液^{聚乙醇；不同pH处理}→_精制无热原酶液
^无菌分装→_冻干（天）门冬酰胺酶冻干制剂

毒理学数据

腹腔-大鼠 LD50: 8204 毫克/公斤; 皮下-大鼠 LD50; 7568 毫克/公斤