洛哌丁胺
物理性质
性状:从异丙醇结晶
熔点:222~223
性质与稳定性
长效抗腹泻药。与吗啡相似,能明显抑制肠蠕动而止泻,但无吗啡样中枢抑制作用,亦不影响肠腔内溶质和水的转运。能有效而安全地控制急、慢性腹泻,可减少回肠造口者的流出量并增加其硬度。适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻,如溃疡性结肠炎、非特异性结肠炎、肠道易激综合征以及对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的慢性腹泻的治疗。
合成方法
二苯乙腈和氨基钠作用后,再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中,加入36%溴化氢的冰乙酸溶液,得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯,再在甲苯和水中,通入二甲胺进行酰化,最后和4-羟基-4-对氯苯基哌啶反应,即得洛哌丁胺。
毒理学数据
急性毒性。小鼠(mg/kg):75皮下注射;105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):185口服。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:137.52
2、 摩尔体积(m3/mol):401.6
3、 等张比容(90.2K):1067.1
4、 表面张力(dyne/cm):49.8
5、 极化率(10-24cm3):54.51