奥生多龙

008ZOxendolone普乐舒定Prostetin TSAA-291C20H30O2302.455

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、毒理学数据; 5、分子结构数据

物理性质

性状：白色结晶性粉末
熔点（oC）：152～153

性质与稳定性

抗雄性激素药物，有抗雄性激素作用。在前列腺直接与雄性激素发生竞争性拮抗，抑制前列腺及精囊的重量。其抗雄激素作用特异性高，在前列腺直接与雄激素发生竞争性拮抗而几乎不显示其他激素作用。适用于治疗前列腺肥大。用于前列腺肥大的治疗。

合成方法

将雌酚酮、二氯甲烷、氢氧化钠、三乙基苄铵盐和水，室温搅拌下，滴加硫酸二甲酯，进行甲基化反应。该甲基化产物、对甲苯磺酸和异丙烯基乙酸酯，搅拌回流，得烯醇化产物。该产物、氧化镁和二氯甲烷构成的溶液中，滴加单过氧邻苯二甲酸的乙醚溶液，进行环氧化反应。在室温和搅拌下，往环氧化产物的冰乙酸溶液中，滴加冰乙醇和硫酸的混合液，反应使环氧开环。开环产物和氢氧化钾的甲醇溶液，搅拌回流。再在四氢呋喃中，加乙基溴化镁格氏试剂，进行格氏反应。该反应产物、对甲苯磺酸和冰乙酸，搅拌回流，然后用硼氢化钠在甲醇中进行还原。最后在四氢呋喃溶液中，通入液氨，在搅拌下再缓慢加入锂，还原得奥生多龙。或者将16β-乙基雄甾-4-烯-3,17-二酮溶于二氧六环，加入原甲酸乙酯和对甲苯磺酸，在室温下搅拌，得到3-乙氧基-16β-乙基雄甾-3,5-二烯-17-酮。将其溶于甲醇，加入硼氢化钠，在室温下搅拌，还原得3-乙氧基-16-β-乙基雄甾-3,5-二烯-17β-醇。最后溶于甲醇，加入浓盐酸，水解即得奥生多龙。