泰诺福韦

082ETenofovir(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 1-(6-AminoC9H14N5O4P287.21

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

物理性质

一、物性数据
性状：白色固体。白色细微的结晶。
密度（g/mL,25/4℃）：不确定
相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定
熔点（oC）：279 oC
沸点（oC,0.67kpa或5 mmHg）：不确定
折射率：不确定
闪点（oC）：不确定
比旋光度（oC）：不确定
自燃点或引燃温度（oC）不确定
蒸气压（kPa,25oC）：不确定
饱和蒸气压（kPa,60oC）：不确定
燃烧热（KJ/mol）：不确定
临界温度（oC）：50.3
临界压力（KPa）：不确定
油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定
爆炸上限（%,V/V）：不确定
爆炸下限（%,V/V）：不确定
溶解性：不确定。

性质与稳定性

核苷酸类似物逆转录酶抑制剂，可阻断ＨＩＶ复制。与其他抗逆转录病毒药物联合应用治疗ＨＩＶ-１感染。用于艾滋病的治疗。

合成方法

1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯，在氮气保护下反应，回流。反应完全后冷却，缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺，反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下，将（犛）-缩水甘油、5％钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合，进行加氢，得到（犚）-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液，反应得（犚）-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺，反应得（犚）-9-［2-（二乙基膦酰基甲氧基）丙基］腺嘌呤。将其溶于乙腈，加溴三甲基硅烷，得泰诺福韦粗品，重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应，再用富马酸酸化，得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。