抑肽酶

0KLCAprotinin胰蛋白酶抑制剂Aprotinin Trasylol Trypsininhibitor Iniprol ContrykalC284H432N84O79S76511.44

目录: 1、物理性质; 2、作用与用途; 3、性质与稳定性; 4、合成方法; 5、贮存方法; 6、毒理学数据; 7、计算化学数据; 8、生态学数据; 、分

物理性质

性状：本品为白色或微黄色粉末。
溶解性：溶于水

作用与用途

有可透析性，等电点的pH值为10～10.5。对高温、酸和碱都很稳定。在稀酸中加热至100℃、pH=12.6时室温放置24h仍很稳定，但在pH=12.8时活力下降。在60～80℃时能被嗜热蛋白酶消化,对其他酶较为稳定。本身不是酶，是一种广谱抑制剂。

性质与稳定性

1.对胰蛋白酶、糜蛋白酶、凝白酶、溶血纤维蛋白酶以及各种组织或血浆激肽释放酶有广谱抑制作用。可用于治疗急性胰腺炎，并对皮肤疾患、烧伤休克及产后大出血有独特的疗效。

合成方法

抑肽酶可以从牛胰和肺组织中提取，也可以从人尿中提取。目前国内主要从牛肺中提取。
取新鲜牛肺冲洗干净，用绞肉机绞碎。然后加入5倍体积的水，搅拌均匀，用2.5mol/L的硫酸调节pH=2.0，搅拌提取8h，然后用双层纱布过滤，滤渣重复上述步骤再提取一次，合并两次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸铵，搅匀，再用5mol/L的硫酸调节pH=1.5，静置过夜。吸取上清液，过滤，滤液调节pH=5.5，再按每升加255g向滤液中加入硫酸铵，搅匀，静置48h，过滤，收集盐析物。盐析物用8～10倍水溶解，4℃下静置过夜，滤去沉淀，滤液中加入50%三氯乙酸（加量为滤液的1/20），搅匀，迅速加热至80℃后速冷到30℃，滤去沉淀，再用20%的氢氧化钠调pH=3.0，然后加入硫酸铵（每升滤液加610g），搅拌溶解，静置过夜，收集盐析物。盐析物再用5倍的01mol/L乙酸钠（pH=5.5)缓冲液和1倍体积的硼酸缓冲液溶解，再加入硫酸镁（每升加1050g），搅拌溶解，静置过夜，收集沉淀，弃滤液。沉淀用4倍体积的水溶解后，透析24h，加硅藻土过滤，滤液用201×7和001×7型树脂吸附（二者比例为3∶1），过滤树脂，得脱盐液。脱盐液中加0.9%氯化钠和1.5倍丙酮，析出沉淀，过滤。沉淀用丙酮和乙醚洗涤，干燥，然后再溶于60倍量80%甲醇中，过滤。滤液中再加入适量的氯化钠和丙酮，搅匀，静置过夜，离心，沉淀用丙酮洗涤后，干燥，可得沉淀物。沉淀物用无热源的水溶解，调节pH=11，4℃下放置过夜，过滤，滤液用乙酸调节pH=4～5，再加入1%氯化钠溶液（浓度30%）及5倍量丙酮，静置过夜，收集沉淀，并用丙酮和乙醚洗涤，干燥，可得成品。

贮存方法

棕色玻璃瓶闭光密封包装。闭光低温处存放。

毒理学数据

急性毒性：
大鼠腹腔LD50：>40 mL/kg；
大鼠皮下LD50：>40 mL/kg；
小鼠腹腔LC50：>50 mL/kg；
小鼠皮下LC50：>50 mL/kg。

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-25.4
2、氢键供体数量：93
3、氢键受体数量：102
4、可旋转化学键数量：111
5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：2650
6、重原子数量：454
7、表面电荷：0
8、复杂度：16700
9、同位素原子数量：0
10、确定原子立构中心数量：57
11、不确定原子立构中心数量：0
12、确定化学键立构中心数量：0
13、不确定化学键立构中心数量：0
14、共价键单元数量：1