比马前列素

008XBimatoprost露泌根17-Phenyl-tri-norprostaglandin F2α-ethyl amideC25H37NO4415.57

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、分子结构数据

物理性质

性状：结晶性粉末。
溶解性：易溶于乙醇和甲醇，微溶于水。

性质与稳定性

前列腺素F2-α刺激剂。该品能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用，通过增加小梁网状结构和色素层巩膜途径中的房水流量而降低眼压。用于开角型青光眼患者，或者使用其他降眼压药物无效（多次测量后不能达到预定的眼内压水平）或不能耐受的眼压升高患者。

合成方法

以(3aR,4R,5R,6as)-六氢-4-(3-氧-5-苯基-1E-戊烯基)-5-(p-苯基丁酰氧基)-2H-环戊并[b]呋喃-2-酮为原料。
经还原反应，然后将呋喃环上的羰基还原为羟基，水解后再和戊酸的三苯基膦缩合，得到7-(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(3S)-5-苯基-3-[(四氢-2-H-吡喃-2-基)氧]-1E-戊烯基]环戊基]-5Z-庚烯酸。
水解脱去戊烯基侧链的羟基上的保护基。再和碘甲烷溶于二甲基甲酰胺，Cs2CO3作用下得到甲酯，最后和乙胺水溶液反应，得到产物。