依那普利
物理性质
性状:白色针状结晶或结晶性粉末
熔点:143~144.5
溶解性:易溶于水,微溶于乙腈
性质与稳定性
血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I),是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似,但比卡托普利强,作用缓慢而持久。和卡托普利一样,和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic,1988年上市),疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等,还适用于充血性心力衰竭,特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者,还可用于卡托普利不能耐受的病人。
合成方法
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,再用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:99.53
2、 摩尔体积(m3/mol):312.5
3、 等张比容(90.2K):836.4
4、 表面张力(dyne/cm):51.2
5、 极化率(10-24cm3):39.45
安全信息
安全标识:S22 S24/25