地夫可特

0092Deflazacort去氟可特11β,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'βH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazoleC25H31NO6441.52

目录: 1、物理性质; 2、性质与稳定性; 3、合成方法; 4、毒理学数据; 5、分子结构数据

物理性质

性状：丙酮-己烷结晶
熔点(oC)：255-256.5

性质与稳定性

第三代糖皮质激素，有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。

合成方法

3-羟基-2′-甲基-5'H-壬烷并[17,16-d]唑-11,20-二酮溶于甲醇，加入氨基脲盐酸盐和吡啶的水溶液，反应得到的化合物溶于95%乙醇，加入碳酸钾水溶液和硼氢化钠，回流，进行还原反应。该还原产物溶于甲醇-盐酸中，回流水解。水解得到的产物溶于无水甲苯和环己酮，加入三异丙基铝反应。该反应产物溶于无水二氧六环，与溴化氢的乙酸溶液一同加热，加入溴的二氧六环溶液，反应后将反应液放入水中，得到的结晶干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入溴化锂和碳酸锂的混合物，加热反应，得到1,4-双烯化合物。该化合物溶于四氢呋喃甲醇混合溶液，加入氧化钙和偶氮二异丁腈再加入碘在四氢呋喃甲醇的混合液，进行碘化反应。得到的碘化产物溶于丙酮，加入三乙胺、丙酮和乙酸，反应得到地夫可特。