阿立哌唑
物理性质
性状:无色片状结晶
熔点(oC):139~139.5
作用与用途
副作用 全身:常见-流感综合征、周围性水肿、胸痛、颈痛、颈强直;少见-骨盆痛、自杀倾向、面部浮肿、不适、光敏感、臂强直、颌痛、寒战、气胀、颌紧闭、腹部增大、胸部紧迫感;罕见-咽喉痛、背紧、头沉重、念珠菌病、咽喉发紧、腿强直、颈紧、美尼尔氏综合征、中暑。
心血管系统:常见-高血压、心动过速、低血压、心动过缓;少见-心悸、出血、心肌梗塞、QT间期延长、心脏停搏、心房颤动、心力衰竭、**传导阻滞、心肌缺血、静脉炎、深静脉血栓、心绞痛、期外收缩;罕见-血管迷走神经反应、心脏扩大症、心房扑动、血栓性静脉炎。
消化系统:常见-厌食、恶心和呕吐;少见-食欲增加、肠胃炎、吞咽困难、胃肠胀气、胃炎、龋齿、牙龈炎、痔疮、胃食管返流、胃肠道出血、牙周脓肿、舌浮肿、大便失禁、大肠炎、直肠出血、口腔炎、口腔溃疡、胆囊炎、粪便嵌塞、口腔念珠菌病、胆石症、嗳气、肠梗阻、消化性溃疡;罕见-食管炎、牙龈出血,舌炎、呕血、黑便、十二指肠溃疡、唇炎、肝炎、肝大、胰腺炎、肠穿孔。
内分泌系统:少见-甲状腺功能低下;罕见-甲状腺肿、甲状腺功能亢进。
血液/淋巴系统:常见-瘀斑、贫血;少见-低色素性贫血、白细胞减少症,白细胞增多、淋巴结病、血小板减少;罕见-嗜酸性细胞增多、血小板增多、巨幼细胞性贫血。
代谢和营养性障碍:常见-体重减轻、肌酸磷酸激酶增多;少见-脱水、水肿、高胆固醇血症、高血糖、低血钾、尿糖增高、谷丙转氨酶增加、高血脂、低血糖、口渴、尿素氮增加、低血钠、谷草转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、缺铁性贫血、肌酐增加、胆红素血症、乳酸脱氢酶增加、肥胖;罕见-高血钾、痛风、高血钠、紫绀、高尿酸血症、低血糖反应。
肌肉骨骼系统:常见-肌肉痛性痉挛;少见-关节痛、骨痛、肌无力、关节炎、关节病、肌肉无力、痉挛、滑囊炎;罕见-横纹肌溶解、肌腱炎、腱鞘炎、风湿性关节炎、肌病。
性质与稳定性
1.为喹啉酮衍生物,属第三代非典型抗精神病药物。阿立哌唑是第一种多巴胺系统稳定剂,对精神分裂症阳性和阴性症状均有显著疗效。用于治疗精神分裂症,能够显著改善这类精神分裂症状,但却没有其他抗精神病药常见的一些副作用,例如体重的增加和非自主性肌肉活动等,但可能会导致头痛、焦虑及失眠等症状。
2.本品为多巴胺D2受体部分激动剂,属精神抑制药新药,临床用于治疗精神分裂症。本品很少引起患者体重变化和锥体外系反应,镇静副作用发生率低,可显著改善精神分裂症的阴性和阳性症状。
合成方法
1. 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢喹诺酮和碘化钠在乙腈中,回流.加入1-(2,3-二氯苯基)哌嗪和三乙胺,回流.蒸出溶剂,得到的物质溶于氯仿,用水洗,无水硫酸镁干燥.用乙醇重结晶即可.2. 3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺的制备
分子结构数据
1、 摩尔折射率:120.30
2、 摩尔体积(m3/mol):355.0
3、 等张比容(90.2K):936.3
4、 表面张力(dyne/cm):48.4
5、 极化率(10-24cm3):47.69