瑞莫必利
物理性质
白色至类白色结晶性粉末
熔点(oC):173
溶解度(mg/ml):水300,乙醇400,二氯甲烷80,丙酮20
性质与稳定性
抗精神病药,对多巴胺受体的亚型赐有高度的选择性,可阻断多巴胺与D2受体的结合,但对非多巴胺的神经介质如5-羟色胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺、GABA的受体的亲和性很低或没有,因而减少了许多副作用。用于急、慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病的治疗。
合成方法
2,6-二甲氧基苯甲酸先溴化,得到3-溴2,6-二甲氧基苯甲酸。然后用二氯亚砜氯化为相应的苯甲酰氯,再和2-氨甲基1-乙基吡咯烷反应,得瑞莫必利。
毒理学数据
大鼠腹膜内注射LD50:794μmol/kg.
分子结构数据
1、 摩尔折射率:90.27
2、 摩尔体积(m3/mol):287.3
3、 等张比容(90.2K):720.6
4、 表面张力(dyne/cm):39.5
5、 极化率(10-24cm3):35.78