头孢布烯

00KMCeftibuten头孢布坦头孢噻腾头孢布烯头孢布烯(坦) [6R-[(6Α,C15H14N4O6S2410.42

目录: 1、性质与稳定性; 2、合成方法; 3、分子结构数据

性质与稳定性

用于敏感菌所引起的泌尿系统感染、呼吸系统感染和妇科疾病感染等。

合成方法

化合物(I)和甲酸二苯甲基酯溶于四氢呋喃，在氢化钠存在下，于0～20℃下反应2h，可得高收率的化合物(1I)。(Ⅱ)再和有机磷试剂进行Wittig反应，生成化合物(Ⅲ)，其E/Z=3/2。接着用三氟乙酸在二氯甲烷中，于0～5℃下反应1.5h，水解得到化合物(Ⅳ)。然后和头孢菌素(V)，按常法，即在三氯氧磷和N一甲基吗啉存在下，在二氯甲烷中，于-20℃下反应20min，得到化合物(Ⅵ)，其E/Z=85/15。最后在三氯化铝存在下，在苯甲醚中加热，可得头孢布烯及其E式异构体，其E／Z=85／15。但该顺反异构体混合物在Ph值为3--4的水溶液中，因E式会异构化为Z式，缓慢结晶出Z式的同时，E式不断地异构化，因而可得到高收率的头孢布烯。